CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) Meget selektiv Aurora A-hæmmer

Kemiske egenskaber: 

Bruge:

MK{{0}} er en meget selektiv Aurora A-hæmmer med IC50 på 0,064 nM i et cellefrit assay, der viser 220-fold og 190-fold selektivitet for Aurora A i forhold til Aurora B /C og mindre end 100-fold selektivitet for TrkA. MK-5108 (VX-689) inducerer autofagi. (Fase 1)

I VITRO STUDIER: MK{{0}} hæmmer Aurora-A-aktivitet på en ATP-konkurrencedygtig måde med en IC50-værdi på 0,064 nM. Det viser stærk selektivitet over andre familiekinaser Aurora-B (220-fold) og Aurora-C (190-fold). MK-5108 er også selektiv for Aurora-A frem for andre proteinkinaser. MK-5108 hæmmer væksten af ​​14 cellelinjer med IC50-værdier mellem 0,16 og 6,4 μM.

I VIVO STUDIER: MK-5108-behandling ved 15 og 30 mg/kg resulterede i signifikant tumorvækstinhibering i HCT116-tumormodellen. MK-5108 blev godt tolereret ved begge doser med minimalt vægttab. MK-5108 viste også signifikant antitumoraktivitet i SW48-tumorbærende nøgne mus. MK-5108 ved 15 og 45 mg/kg forårsagede dosisafhængig tumorvækstinhibering med %T/C på henholdsvis 35 % og 7 % på dag 10 og 58 % og 32 % på dag 27. MK-5108 blev godt tolereret i nøgne mus uden vægttab og moderat effekt på blodceller.

(Alfa har ikke uafhængigt bekræftet nøjagtigheden af ​​disse metoder. De er kun til reference.)

produktionsmetode: N/A

Kontakt nu

 

 

Populære tags: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) meget selektiv aurora a-hæmmer, Kina cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) meget selektive aurora a inhibitor-producenter, fabrik